Geneesmiddelen kun je ook onderverdelen in hoe het wordt toegediend. In de meeste gevallen gaat het via de mond (oraal). Daarnaast komt rectaal (via de anus), onderhuids (subcutaan), via een injectie in de ader (intraveneus) of spier (intramusculair) en op de huid (dermaal) veel voor. Geneesmiddelen voor hartritmestoornissen worden vaak gegeven door ze onder de tong te leggen (oromucosaal). Het wordt daar snel opgenomen in de bloedbaan.
Het snelst en meest effectief werken geneesmiddelen die direct op de plek waar het nodig is worden toegediend, lokaal dus. De meeste geneesmiddelen gaan echter via het maag-darmstelsel en vervolgens de bloedbaan het lichaam door en geven zo hun werking af. Dat wordt systemisch genoemd, het gaat het hele systeem door.
De toedieningsvorm en hoe (snel) het geneesmiddel verspreid moet worden, bepaalt in grote mate de vorm van het geneesmiddel. Ook de houdbaarheid speelt daar een belangrijke rol in. Tabletten zijn doorgaans makkelijk in te nemen, mits je kunt slikken, en zijn lang houdbaar. Geneesmiddelen die direct in de ader moeten worden gespoten zijn veel lastiger. Niet alleen is het moeilijk om goed te kunnen prikken, de houdbaarheid is vaak beperkt en vervuiling heeft een groot effect.